盐酸达泊西汀 （Dapoxetine Hydrochloride ）是选择性 5-羟色胺 再摄取 抑制剂（SSRI），可用于治疗男性 （PE）、 射精 控制能力不佳 。
盐酸达泊西汀 临床试验 中最常见的药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、 、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。有发生 的报道。
禁用于已知对该药或任何辅料过敏的患者。禁用于心脏有明显病理状况的患者。轻度肝功能不全患者慎用，中、重度肝功能不全的患者禁用。18岁以下儿童禁用。
盐酸达泊西汀有片剂剂型 ，未纳入医保 。 盐酸达泊西汀于1994年获得专利 ，并于2010年在 小行星3789 被批准用于医疗用途 。
医学用途
适应证
用于治疗符合下列所有条件的18~64岁男性 早发性射精 （PE）患者 。
用法与用量
制剂规格
盐酸达泊西汀 片；30mg；片剂 。
药理机制
该药治疗 早发性射精 的作用机制可能与其抑制 神经元 对 5－羟色胺 的 再摄取 有关，从而影响神经递质作用于 细胞 突触前后受体的 电压 。
人的 射精 主要由交感神经系统介导。 射精 的反射通路来源于 脊髓 反射中心，该通 路由 脑干 介导，而该反射中心最初会受到许多脑核（内侧视前核和下脑室旁核）的影响。
在大鼠中，外侧巨细胞旁核（LPGi）是一个必要的脑部结构，支配 精囊 、输精管、 前列腺 、 尿道 球部肌肉和 膀胱 颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。该药可以调节 大鼠 的这种射精反射，从而延长阴部 运动神经元 反射放电（PMRD）的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。
药代动力学
吸收
口服后，该药被迅速吸收，大约在1-2小时后达到 C max 。绝对 生物利用度 为42%（范围为15%-76%）。空腹状态下单次口服30 mg和60 mg该药后，分别在1.01和1.27小时后达到 C max （分别为297 ng/ml和498 ng/ml）。
摄入高脂饮食可以降低该药的 C max 10%，AUC增加12%，同时，还可以轻度延迟该药的达峰时间；然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。该药是否与餐同服均可。
分布
在体外，99%以上的该药可与人 血清 蛋白相结合。活性 代谢产物 去 甲基 盐酸达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。该药可快速分布，平均 稳态 分布容积为162 L。人体静脉注射给药后，平均早、中、终末 t 1/2 分别为0.10小时、2.19小时和19.3小时。
代谢
体外研究表明，该药可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，主要是CYP2D6、CYP3A4和含 黄素 单加氧酶 1（FMO1）。在一项观察[ 13 C-]标记的该药代谢的临床研究中，该药经口服最后被广泛代谢成多种产物，其中主要通过下列 生物转化 途径： N -端氧化、 N -端去 甲基化 、 基 羟基化 、 葡萄 酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。
原药和 N - 氧化物 是血循环中主要的形式。其他 代谢产物 包括去 甲基 达泊西汀 ，它具有和原药 相等 的活性，双去甲基达泊西汀的活性大约为原药的50%。考虑到活性和 血浆 游离浓度，在体内只有去甲基达泊西汀可以增加原药的活性。
排泄
该药的代谢产物主要以共轭物形式随尿液排泄。尿中未检测到原药。该药能够快速清除，证据就是给药后24小时血药浓度低（不到峰浓度的5%）。一日服用该药蓄积很小。口服给药的终末 t 1/2 大约为19小时。去 甲基 盐酸达泊西汀的 t 1/2 和原药相似。
风险与禁忌
禁忌与慎用
不良反应
药物相互作用
注意事项
该药不适用于精神紊乱，不得用于男性精神疾病（例如 精神分裂症 ）患者，或者精神疾病合并抑郁的患者，原因是无法排除抑郁相关症状的加重。这可能是潜在的精神疾病进展的结果，也可能是该药治疗的结果。如果抑郁体征和症状加重，应该停止服用该药。
历史
是第一个专门用于治疗PE的化合物 。达泊西丁是一种强效的SSRI，结构类似于 氟西汀 。最初是由美国 （Eli Lilly）开发的一种抗抑郁药，后于2003年12月出售给 强生公司 （Johnson & Johnson） 。2000年12月，PPD子公司PPD GenuPro向强生公司子公司ALZA Corp授予了达泊西汀的全球独家许可 。2012年5月， 美国 Furiex Pharmaceuticals与ALZA Corp和杨森制药公司达成协议，在美国、 日本 和 加拿大 销售 达泊西汀 ，同时将该药物在欧洲、 亚洲 大部分地区、 非洲 、 拉丁美洲 和 中东 的销售权出售给美纳里尼 。
使用情况
2009年和2010年， 达泊西汀 已在 意大利 、 西班牙 、 墨西哥 、 韩国 和 新西兰 获得批准；在 瑞典 、 奥地利 、 德国 、 芬兰 、西班牙、 葡萄牙 和意大利销售。其也已在 法国 、 俄罗斯 、 马来西亚 、 菲律宾 、 阿根廷 和 乌拉圭 获得批准。
2010年，盐酸达泊西汀获得中国 国家食品药品监督管理局 （ 国家食品药品监督管理总局 ）（现 国家药品监督管理局 （NMPA））批准 。
化学信息
化学名称：(S)-N,N-二 甲基 (α)-[2-(1-萘氧基) 乙基 ]- 苄胺 半胱胺
化学 结构式 ：
分子式 ：C 21 H 23 NO·HCI
分子量：341.15
性状 ：淡黄色粉末；无嗅；微甜
水溶性：能溶于水、醇
专利
美国 礼来公司 于1988年在欧洲申请并获得 达泊西汀 专利（1-Phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamine），2008年专利到期 ；1990年在美国申请专利（1-phenyl-3-naphthalenyloxypropanamines and their use as selective serotonin reuptake inhibitors），1992年获得专利，2009年专利到期 。
1992年在美国申请盐酸达泊西汀专利（Intermediates to 1-phenyl-3-naphthalenyloxy-propanamines），1994年获得专利，2012年专利到期 。
PPD公司（Pharmaceutical Product Development, Inc.）于2003年12月从 礼来公司 收购 达泊西汀 专利 。