紫杉醇（Paclitaxel）是由 美国 百时美施贵宝 开发的抗癌药，主要用于治疗 乳腺癌 、卵巢癌；此外，联合用药时对 非小细胞肺癌 (NSCLC)、小细胞肺癌(SCLC)也有明显的疗效。 最早从红豆杉属Taxus植物（又称 红豆杉提取物 ）的树皮提取物中分离得到， 1992年12月29日，被 美国食品药品监督管理局 批准用于治疗晚期卵巢癌。
紫杉醇主要剂型为注射剂， 给药方式为静脉滴注。
紫杉醇最常见的毒性反应是 骨髓 抑制，近 30%的患者可出现严重的中性 粒细胞减少 ，10%的患者出现 血小板减少 ，严重的贫血少见。
普通型的紫杉醇注射液已纳入中国国家医保甲类，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)纳入中国国家医保乙类。
医学用途
适应证
紫杉醇（Paclitaxel）主要用于进展期卵巢癌的一线和后继治疗，淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗，转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者，非小细胞肺癌患者的一线治疗，以及AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。 也可用于头颈癌、 食道癌 、 精原细胞瘤 、复发 非霍奇金淋巴瘤 及与 艾滋病 相关性卡氏 肉瘤 治疗。
用法用量
制剂与规格
药理机制
紫杉醇可 催化 微管 蛋白双聚体装配成微管，而后防止去多聚化过程而使微管稳定，防止微管解聚。而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的，因此紫杉醇“冻结”了有丝分裂 纺锤体 ，从而使肿瘤细胞停止在G2期和M期，直至死亡。紫杉醇还可导致整个 细胞周期 微管 的排列异常和 细胞分裂 期间微管多发性星状体的产生。紫杉醇也作用于 巨噬细胞 上的 肿瘤坏死因子 受体，促使释放白介素、肿瘤坏死因子、 干扰素 ，对肿瘤细胞起杀伤或抑制作用。
药代动力学
紫杉醇静脉给药后， 血浆 浓度呈双相性，第一个时相为药物分布到组织和清除过程所产生，后一个时相是药物从组织回流到 血液循环 所产生。 消除相半衰期( t 1/2β )为 5.3~17.4小时，有广泛的血管外分布和组织结合的效应。 该药89%~98%可与血浆蛋白结合。 该药仅有少量以原形从尿中排出，约占给药剂量的13%； 主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外(>90%)。
风险与禁忌
禁忌证
不良反应
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
风险提示
美国食品药品监督管理局 （ 美国食品药品监督管理局 ）发布安全性沟通信息，警示医务人员、肿瘤 临床试验 研究者以及患者，一项临床试验显示，对于之前没有接受过治疗、且无法手术的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者，阿替利珠单抗（atezolizumab，商品名Tecentriq泰圣奇）与紫杉醇联合治疗不能发挥作用。
FDA尚未批准阿替利珠单抗联合紫杉醇用于乳腺癌治疗，但已批准阿替利珠单抗联合白蛋白结合型紫杉醇（商品名Abraxane）用于肿瘤表达PD-L1的成年三阴性乳腺癌患者的治疗，在临床实践中，医务人员不能用紫杉醇代替白蛋白结合型紫杉醇。
英国药品和健康产品管理局（MHRA）网站发布信息，提醒医务人员注意紫杉醇制剂（常规和白蛋白结合型）的潜在用药错误风险：白蛋白结合型紫杉醇注射剂（nab-paclitaxel，商品名：Abraxane、Pazenir）的批准适应症、药代 动力学 、推荐剂量、配制方式和给药说明与常规的紫杉醇制剂有所不同；医务人员在处方、分发、配制、使用任何紫杉醇制剂时均应谨慎，防止发生可能造成伤害的用药错误。
历史
使用情况
据 广东省药学会 发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情下：紫杉醇注射剂还可用于 胃癌 、 宫颈癌 、 鼻咽癌 、膀胱癌和 食道癌 的治疗；紫杉醇（白蛋白结合型）注射剂还可联合 卡铂 用于局部晚期或转移性的 非小细胞肺癌 的一线治疗，联合 吉西他滨 用于转移性 胰脏癌 的一线治疗，以及用于铂耐药的 复发性卵巢恶性肿瘤 。
化学信息
化学名称
化学名：（2ɑR，4S，4ɑS，6R，9S，11S，12S，12ɑR，12bS)-1，2ɑ，3，4，4ɑ，6，9，10，11，12，12ɑ，12b-十二氢-4，6，9，11，12，12b-六 羟基 4ɑ，8，13，13-四 甲基 7，11- CH2 5H-环节癸［3，4］ 苯并[a]芘 ［1，2-b］ 氧杂环丁烷 5-酮6，12b二 醋酸酯 ，12- 苯甲酸 ，9-（2R，3S）-N- 苯甲酰 3- 苯基 异 丝氨酸 酯。
化学结构式
理化性质
分子式 ：C 47 H 51 NO 14
分子量：853.9
性状 ：为白色或类白色结晶性粉末。
溶解性：在 甲醇 、 乙醇 或 三氯甲烷 中溶解，在 乙醚 中微溶，在水中几乎不溶。
比 旋度 ：取该药，精密称定，加甲醇溶解并定量释制成每1ml中含 10mg 的溶液，依法测定（通则0621）比旋度为 - 49.0°至 - 55.0°。
专利信息
1989年紫杉醇制备方法的专利被首次申请，申请号为：US5019504A，已于2009到期。
研究进展
紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产品，来自于天然生物合成的发酵过程。紫杉醇是一种白色或类白色晶体状粉末，具有高度亲脂性，不溶于水，熔点大约为216-217℃，需 聚氧乙烯 蓖麻油和 乙醇 作为 助溶剂 助溶，但助溶剂本身也有生物学效应，并可产生过敏反应。
多西紫杉醇是紫杉醇的 衍生物 ，水溶性比紫杉醇好，抑制微管解聚的能力比紫杉醇大2倍，对许多肿瘤模型的细胞毒活性也高于紫杉醇，适用于乳腺癌 非小细胞肺癌 、头颈部癌、胃癌前列腺癌、卵巢癌等。
紫杉醇脂质体制剂解除了由助溶剂引发的过敏反应风险，可减弱对 骨髓 的抑制作用，提高机体对紫杉醇的耐受性，适用于卵巢癌、 乳腺癌 非小细胞肺癌、 胃癌 、 肝癌 、前列腺癌、头颈部癌等。
白蛋白结合型紫杉醇制剂不含 聚氧乙烯 菌 麻油 ，以人血白蛋白作为药物载体与 稳定剂 的新型紫杉醇白蛋白冻干剂，提高了紫杉醇的溶解性，并且白蛋白受体介导的紫杉醇转运可使紫杉醇更多地到达潜在的肿瘤组织中，适用于 联合化学 治疗失败的转移性乳腺癌的治疗或辅助化学治疗后6个月内复发的乳腺癌。