含砷制剂

化合物

含 制剂的抗微生物作用在于能于细胞内的zJIL基(书H)起反应,引起对许多酶的抑制作用。因为辅酶 α-硫辛酸 有两个可被砷桥联结的7}FIL基。所以对含砷制剂特别敏感。

基本概况

应用

许多芳香族含砷化合物都有抗微生物活性。有些已用乍 化学 治疗剂。但是,由于它们的毒性,含砷制剂已大多被抗生素所取代。一般认为,含砷制剂只有先在休内把五价砷还原成三价砷,才能起抗微生物的作}1。对 氨基 笨肺酸(atvxyl) (NHR " Ce氏.As仇HNaJ是第一个应用的化学治疗剂1用于治疗昏睡病。有些含砷制剂仍然用于治疗某些 非洲锥虫病 后期阶段,如谁虫肿胺,苯亚砷酸衍生物(meIarsporcl)(含砷制荆对克鲁瓦谁虫无效〕。谁虫对含砷制剂的抗性,通过亚致死侬度的处理,发展非常迅速。据信这是由于 锥虫 减少了对药物的吸收的缘故。甘钵砷已用于治泞变形虫 痢疾 。 六O六 (salrrarsan}曾经是治疗 梅毒 的传统治疗剂,但现已被抗生素代替。含砷制剂的选择性作用,可能是由于不同类型的 细胞 ,对这些化合物的渗透性有所不同。