重组人干扰素 - 全界百科

重组人干扰素（Recombinαnt Humαn Interferon，rIFN）是一种免疫增强药，包括重组人干扰素α1b 、重组人干扰素α-2α、重组人干扰素α-2b，重组人干扰素β、重组人干扰素γ等。该药具有抗病毒、抗肿瘤活性和免疫调节作用，可用于肿瘤、病毒感染及慢性活动性乙型肝炎等。

该药常见的不良反应有发热、疲乏、食欲下降、恶心、呕吐、头晕、流感样症状等。偶有嗜睡和精神混乱、呼吸困难、肝功能降低、白细胞减少症及过敏反应等。严重心、肝、肾功能不全，骨髓抑制者禁用。

重组人干扰素可通过皮下或肌内给药等方式进行给药，常见的剂型有注射剂、注射用粉针剂等。该药为医保乙类。

医学用途

适应证

可用于肿瘤、病毒感染及慢性活动性乙型肝炎等。

用法与用量

各种不同干扰素制剂的用法不同。

制剂与规格

药理机制

干扰素具有抗病毒、抗肿瘤活性和免疫调节作用。干扰素通过与细胞表面特异性受体结合而发挥其作用，干扰素α和干扰素β具有共同的受体，干扰素γ的受体与干扰素α和干扰素β的受体均不同，因此干扰素α和干扰素β二者无协同作用，而干扰素α或干扰素β与干扰素γ均有协同作用。

多个研究表明，干扰素一旦与细胞膜结合后，就会在细胞间产生一系列复杂的变化，包括对某些酶的诱导作用，如诱导外周血中单核细胞的2’5’- 寡聚核苷酸合成酶，抑制细胞增殖，其抗病毒作用是通过在细胞内诱发抗病毒状态，阻止受病毒感染细胞中病毒的复制及保护未感染的细胞免遭病毒的攻击，此种免疫调节活性亦可增强NK细胞和巨噬细胞等的吞噬活性，同时增强T淋巴细胞对靶细胞的毒性，从而达到中和病毒或清除受病毒感染的细胞。研究表明，干扰素对内皮细胞和血管生成亦具有特殊作用，能抑制内皮细胞增殖，它们的一些抗肿瘤作用被认为与抑制血管生成有关。

药代动力学

健康志愿者单次皮下，注射该药60μg，注射后3.99h血药浓度达最高峰，吸收半衰期为1.86h，清除相对半衰期4.53h。该药吸收后分布于各脏器，于注射局部含量最高，其次为肾、脾、肺、肝、心脏、脑，以及脂肪组织，然后在体内降解。尿液、粪、胆汁中排出较少。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

参考资料

特殊人群用药

禁忌症

对重组人干扰素 α-2α或该制剂的任何成分有过敏史者，患有严重心脏疾病或有心脏病史者，严重的肝、肾或骨髓功能不正常者，癫痫及中枢神经系统功能损伤者，伴有晚期失代偿性肝病或肝硬化的肝炎患者禁用，正在接受或近期内接受过免疫抑制剂治疗的慢性肝炎患者（短期“去激素”治疗者除外）、即将接受同种异体骨髓移植的HLA抗体识别相关的慢性髓性白血病患者禁用。

历史

干扰素（IFN）是第一个被发现的细胞因子家族。 1957年，英国伦敦国立医学研究所的Isααcs（艾萨克斯）和Lindenmαn（林登曼）在研究病毒的干扰现象时发现了一种可溶性物质，进一步研究发现其能够抑制多种病毒在细胞内的繁殖，于是将其命名为干扰素（Interferon）。

在20世纪60年代，人们发现由仙台病毒（Sendαi）诱导人周围免疫细胞可以产生干扰素，这样生产的干扰素被命名为人白细胞干扰素。《中国生物制品规程》1995年版开始收载“冻干精制人白细胞干扰素”，从《中国生物制品规程》2000年版开始不再收载该制品。

临床上广泛使用的是重组人干扰素α，是采用重组脱氧核糖核酸技术制备的。与人白细胞干扰素相比，重组人干扰素α在来源上脱离了人血，产品安全性得到进一步保证，并且纯度和活性也有明显提高。 1981年，Goeddle等克隆了干扰素-γ基因，随后研制了重组人干扰素γ（rhIFNγ）。

使用情况

1985年，重组人干扰素α首次在欧洲上市，中国重组人干扰素 α的生产始于20世纪90年代初期。临床上主要使用的干扰素 α为注射剂、有冻干粉针和注射液两种，可肌内注射或皮下注射。另外还有一些外用制剂用于治疗局部病毒性感染，包括喷雾剂、滴眼剂、乳膏剂和栓剂等。

《中国生物制品规程》1995年版开始收载重组人干扰素α，历经《中国生物制品规程》2000年版、《中华人民共和国药典》2005年版、2010年版收载。重组人干扰素 γ于1990年获得美国FDA批准用于临床，中国于1995年批准用于临床治疗。

数据显示，2021年中国公立医疗机构终端短效干扰素销售额接近27亿元，同比增长24.56%。重组人干扰素α1b 市场份额第二。重组人干扰素中国市场持续扩容，2021年在中国公立医疗机构终端销售额接近36亿元。

化学信息

参考资料

专利

其它相关研究

抗类SARS病毒：初步临床研究显示，包括重组人干扰素α1b 在内的I型干扰素对COVID-19显示出积极的治疗和预防作用。全球多个国家正在开展干扰素治疗COVID-19的临床试验，中国自主知识产权的重组人干扰素α-1b率先开展了验证性临床试验。