氨甲环酸（Tranexamic Acid）为氨基酸类抗纤溶药，竞争性抑制纤维蛋白溶 酶原 在纤维蛋白上的 吸附 。 主要用于急性或慢性、局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致各种出血，弥散性血管内凝血所致继发性高纤溶状态。还可用于预防 阴道 分娩 产后出血 等。
该药不良反应较6- 6-氨基己酸 为少。偶有药物过量所致脑血栓形成和 脑出血 。尚有 腹泻 、恶心及呕吐，较少见的有 经期 不适（经期血液凝固所致）等。 由于可导致继发性肾孟和输尿管凝血块阻塞，大量 血尿 患者禁用或慎用。
氨甲环酸可通过口服、 静脉注射 或静脉滴注等方式进行给药，常见的剂型有片剂、胶囊剂、注射剂等。 该药为 医保乙类 。
医学用途
适应证
主要用于急性或慢性、局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致各种出血，弥散性血管内凝血所致继发性高纤溶状态。在未 肝素 化前，慎用。 还可用于：
用法与用量
制剂与规格
药理机制
药代动力学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%~50%。t 1/2 约为2小时，达峰值时间一般在3小时。按体重 静脉注射 15 mg/kg，1小时后血药浓度可达20 μg/ml，4小时后血药浓度为5 μg/ml。能透过 血-脑屏障 ， 脑脊液 内浓度可达有效水平（1 μg/ml），脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右。如静脉注射按体重10 mg/kg或口服按体重20 mg/kg，则 血清 抗纤溶活力可维持7~8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%或静脉注射量的90%于24小时 内经 肾排出。在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
风险与禁忌
不良反应
药物过量
可导致颅内 血栓形成 和出血。需密切观察，对症处理。
药物相互作用
特殊人群用药
禁忌症
注意事项
风险提示
世界卫生组织 提示氨甲环酸（TXA）注射剂用药错误导致意外鞘内注射的风险：TXA鞘内注射具有很强的神经毒性，会导致 神经系统 后遗症，如 难治性癫痫 ，死亡率高达50%。世界卫生组织建议对 阴道 分娩 或剖腹产术后临床诊断为 产后大出血 （PPH）的妇女除了标准护理外，还建议在分娩后3小时内尽早 静脉注射 TXA。TXA为1 g溶于10 ml（100 mg/ml）1 ml/min的固定剂量静注给药，如果30分钟后继续出血，则第二次静脉注射1 g的TXA。
历史
20世纪50年代， 日本 药物学家冈本歌子（UtakoOkamoto）从 6-氨基己酸 受到启发，开始着手寻找类似物质。因为 氨基己酸 （EACA）和 赖氨酸 相似，她又扩大到研究赖氨酸及其 衍生物 ，在潜心钻研下她发现了赖氨酸的衍生物：氨甲环酸。氨甲环酸的止血效果是氨基己酸（EACA）的27倍，该结果于1962年发表。
使用情况
氨甲环酸被发现后第二年， 奥地利 就开始临床使用，而且用于各种出血。 英国 在30年后才开始大量使用，最近将其变为 非处方药 。在欧洲其他地方，氨甲环酸多年来一直是一种OTC（非处方药物）药。注射制剂也列入 世界卫生组织 的350种 基本药物 清单，这些药物在世界范围内被认为是安全有效的。
而氨甲环酸没有在美国被广泛使用。氨甲环酸在欧洲用于各种出血，但是美国FDA只批准其用于 异常子宫出血 和 血友病 人的口腔出血（辉瑞）。大量的出血性创伤病人不能使用，因为太老，无专利，太便宜，无利可图，制造商不愿去 美国食品药品监督管理局 申请新用途。
治疗黄褐斑：1979年，二条贞子首先报道了氨甲环酸可以治疗黄褐斑。首次开展了对其治疗黄褐斑的研究，患者口服氨甲环酸1.5 g/d联合 维生素 B、 维生素c 和 维生素e 补充剂，5个月后11/12的患者有明显改善，多数患者在第4周就可以观察到治疗效果。