铝碳酸镁

消化系统疾病用药

铝碳酸镁(英文名:Hydrotalcite),主要用于治疗 十二指肠溃疡 、反流性食管炎、急 痞满 和 十二指肠球炎 等病症,用于与胃酸过多有关的胃部不适,比如胃灼痛、胃灼热、 反酸 及腹胀、恶心、呕吐等症状的对症治疗, 还可以用于预防非甾体类药物的胃粘膜损伤。

其不良反应少而轻微,包括 口渴 、食欲缺乏、胃肠道不适、消化不良、呕吐、大便次数增多或糊状便、 腹泻 等 消化系统 反应;长期服用可致 血清 电解质 变化。

铝碳酸镁具有迅速而温和的抗酸作用,可以 吸附 胃蛋白酶 ,抑制胃蛋白酶的活性,有利于 溃疡 面的修复;可以 结合胆汁酸 和吸附 溶血磷脂 胆碱 ,从而防止这些物质对胃黏膜的损伤和破坏;可以刺激胃黏膜使前列腺素E 2 合成增加,从而增强胃黏膜的屏障功能;对 组胺 、胆汁酸和 盐酸 诱导的 胃溃疡 有抑制作用等。铝碳酸镁口服后不吸收。服用铝碳酸镁后,体内无各种成分蓄积,以每日6g剂量服用28天后,血清 中国铝业 、镁、钙和其他矿物质含量仍处于正常范围内。

铝碳酸镁的常见剂型包括:片剂、咀嚼片、颗粒剂、 混悬剂 ,给药方式为口服给药,其中铝碳酸镁片和铝碳酸镁咀嚼片被列为医保乙类。

医学用途

适应证

用法用量

制剂与规格

药理机制

与其他含铝抗酸药相比,铝碳酸镁抗酸作用迅速而温和,1.0g铝碳酸镁14秒内可使150ml人工胃液pH上升至3,大大快于 氢氧化铝 (134秒),作用高峰时可使胃液pH上升至4.1,而等量 碳酸氢钠 则可使胃液pH达6.2,因此铝碳酸镁可以避免pH过高引起的 胃酸 分泌加剧。铝碳酸镁作用持久,在相同条件下,铝碳酸镁的作用持续时间是碳酸氢钠的6倍。铝碳酸镁可以与胃酸充分反应,其酸反应率可达98%~100%,而氢氧化铝的酸反应率仅为72%;可以 吸附 胃蛋白酶 ,抑制胃蛋白酶的活性,有利于 溃疡 面的修复;可以 结合胆汁酸 和吸附 溶血磷脂 酰 胆碱 ,从而防止这些物质对胃黏膜的损伤和破坏;可以刺激胃黏膜使前列腺素E 2 合成增加,从而增强胃黏膜的屏障功能;由于铝碳酸镁中含有铝、镁两种金属离子,从而相互抵消了便秘和 腹泻 的不良反应;动物实验证明,铝碳酸镁对 组胺 、胆汁酸和 盐酸 诱导的 胃溃疡 有抑制作用,其抗溃疡作用强于 氢氧化铝 。

药代动力学

铝碳酸镁是不溶于水的结晶性粉末,口服后不吸收。服用铝碳酸镁后,体内无各种成分蓄积,以每日6g剂量服用28天后, 血清 中国铝业 、镁、钙和其他矿物质含量仍处于正常范围内。 铝碳酸镁直接作用于(上 消化道 粘膜)病变部位,不吸收入血液。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

铝碳酸镁使用过量可致糊状便。患者使用药物过量时,应适当减量,必要时停药并给予对症处理。

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌

注意事项

风险提示

美国FDA妊娠分级为B级。为使胎儿的铝暴露量降至最低,孕妇应短期应用。

历史

抗酸药是历史最长久的抗消化性 溃疡 药物,早在公元前人们就使用 碱性食物 来对抗烧心及上腹痛等 消化不良 症状。因此,抗酸药是一类能中和 胃酸 、降低胃内容物酸度的弱碱性 无机化合物 ,但不能抑制胃酸分泌。研究发现,该类药物对胃黏膜屏障具有维胞保护作用,因此在消化性溃疡治疗中再次受到重视。

1977年, 德国 拜耳制药生产的“达喜”铝碳酸镁片在德国上市。 1996年,“ 达喜 ”铝碳酸镁片进入中国市场。

使用情况

华森制药 的铝碳酸镁咀嚼片于2019年8月全国首家通过仿制药质量和疗效一致性评价,并于2020年1月17日在第二批国家药品集中采购中成功中标,成为中国首家通过美国 美国食品药品监督管理局 DMF备案的铝碳酸镁原料企业。

截至2023年,铝碳酸镁咀嚼片已获批上市19个产品,铝碳酸镁颗粒已获批上市2个产品,铝碳酸镁片已获批上市2个产品,具体已获批产品信息见下表:

化学信息

铝碳酸镁(Hydrotalcite), 化学 分子式 为Al₂ 臭氧 6MgO·CO₂·12H₂O,分子量为604.0。铝碳酸镁为白色、可自由流动的结晶性粉末,无臭,无味,几乎不溶于水,4%水悬浮液的pH为8.0~10.0。

专利

2013年11月20日,铝碳酸镁获得专利(专利号:CN201310321144.2),专利持有者为 台山市新宁制药有限公司 ,于2033年07月26日到期。

2020年09月29日,铝碳酸镁获得专利(专利号:CN202010515111.1),专利持有者为 安丘市鲁安药业有限责任公司 ,于2040年06月08到期。

2021年03月12日,铝碳酸镁获得专利(专利号:CN202011422870.X),专利持有者为 重庆华森制药 股份有限公司,于2040年12月08日到期。

2022年06月21日,铝碳酸镁获得专利(专利号:CN202011503005.8),专利持有者为南京力硕生物科技有限公司,于2040年12月17日到期。

参考资料

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  2. 铝碳酸镁 国家药品监督管理局数据查询 2023-10-01
  3. 华森制药铝碳酸镁咀嚼片获药品再注册批准 新京报 2023-10-23
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  11. 2020年05月14日药品批件发布通知 国家药品监督管理局 2023-09-30
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