氯化琥珀胆碱

骨骼肌松弛药

氯化琥珀胆碱 (Suxamethonium 氯化物 )为速效肌松药,可用于需快速 气管 内 插管 及困难插管的全麻诱导,常用剂型为氯化琥珀胆碱注射液。 氯化琥珀胆碱由药理学家里德·亨特(Reid Hunt)和勒内·塔沃(René Taveaux)在1906年首次合成, 由 博韦 (Bovet)和他的研究团队于1949年发现具有肌肉松弛特性,博韦博士因此获得1957 年 诺贝尔生理学或医学奖 。

氯化琥珀胆碱 引起的不良反应一般有: 高钾血症 、心动过缓、 心律失常 、心搏骤停、眼内压升高、胃内压升高、 恶性高热 、术后肌痛等。在使用氯化琥珀胆碱时需注意:不具备控制或辅助呼吸条件时,严禁使用;使用抗 胆碱酯酶 药者慎用;严重肝功能不全、 营养不良 、晚期癌症、严重贫血、年老体弱、严重 电解质紊乱 等患者慎用等。 氯化琥珀胆碱 已于2015年被收录于《危险化学品名录》。 美国食品药品监督管理局 ( 美国食品药品监督管理局 )发布警告,儿童不再常规使用氯化琥珀胆碱,仅限需要紧急 气管 插管 或者需要立即控制气道的情况下使用。

氯化琥珀胆碱注射液已纳入医保,为医保甲类。

医学用途

适应证

氯化琥珀胆碱用于需快速气管内插管及困难插管的全麻诱导,为速效肌松药。

用法与用量

制剂与规格

氯化琥珀胆碱 注射液:(1)1ml:50mg;(2)2ml:100mg。

药理机制

氯化琥珀胆碱与突触后膜 尼古丁 样受体结合后,使 运动终板 产生短暂持续的 去极化 ,对 乙酰胆碱 失去反应,引起骨骼肌松弛。进入体内能迅速被血中假性 胆碱 酶 水解 ,其中间代谢物 琥珀酰 单胆碱的肌松作用很弱。 静脉注射 后先引起短暂的肌束震颤,从眉际和上眼睑等小肌肉开始,经肩 和 胸大肌 ,至上、下肢,肌松作用60~90秒起效,维持10分钟左右。重复静脉注射或持续滴注可使作用延长。大剂量或重复注射可致心率减慢,也可出现如房室交界区性心律和期前收缩等 心律失常 , 组胺 释放出现 支气管痉挛 或 过敏性休克 。剂量超过1g,易发生脱敏感阻滞,使肌力恢复延迟。

药代动力学

氯化琥珀 胆碱 静脉注射后,即被血液和肝中的 丁酰胆碱酯酶 (假性胆碱酯酶) 水解 ,先分解成 琥珀酰 单胆碱,再缓慢分解为 琥珀酸 和胆碱,成为无肌松作用的代谢物,只有10%~15%的药量到达作用部位。约2%以原形,其余以代谢物的形式从尿液中排泄。 半衰期 为2~4分钟。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

药物过量

氯化琥珀胆碱 大剂量时可引起呼吸麻痹,故使用以前必须先备好人工呼吸设备及其他抢救器材。

药物相互作用

禁忌证

特殊人群用药

给药说明

风险提示

危险化学品

FDA黑框警告

历史

箭毒于20世纪30年代开始用于临床治疗 破伤风 和 肌肉痉挛 性疾病,并于20世纪40年代用于 电休克 治疗。在20世纪40年代初 加拿大 麻醉学 家格里菲斯(H.R.Griffith)开始使用箭毒作为麻醉药物进行肌肉松弛,箭毒也因此被用于临床麻醉。然而,箭毒的广泛使用受到成分极为复杂、剂量难以掌控等多种不利因素的限制,因此化学家在 第二次世界大战 后开始根据箭毒 有效成分 的结构合成具有箭毒活性的化合物,最终筛选出来 氯化琥珀胆碱 。

氯化琥珀胆碱并非首次被发现,早在1906年就已经由药理学家里德·亨特(Reid Hunt)和勒内·塔沃(René Taveaux)首次合成,但因为受实验条件等因素的制约,当时未能认识到氯化琥珀胆碱具有神经肌肉阻滞活性。 最终 博韦 (Bovet)和他的研究团队于1949年描述了氯化琥珀胆碱具有肌肉松弛特性,博韦博士因此获得1957 年 诺贝尔生理学或医学奖 。

1952年由S.塞斯勒夫和F.F.福尔德斯等将 琥珀胆碱 应用于临床麻醉,其快速起效和超短作用时效为快速 气管 内 插管 提供了必要的条件。

使用情况

化学信息

化学名称:二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三 甲基 乙 ]二 水合物

化学 结构式 :

分子式 :C 14 H 30 Cl 2 N 2 O 4 •2H 2 O

摩尔质量 /分子量:397.34

熔点 :157~163℃

性状 :(1) 氯化琥珀胆碱 ,白色或类白色的结晶性粉末;无臭。(2)氯化琥珀胆碱注射液,无色或几乎无色的澄明黏稠液体。

水溶性:氯化琥珀胆碱在水中极易溶解,在 乙醇 或 三氯甲烷 中微溶,在 乙醚 中不溶。

专利

社会事件

毒狗针相关事件

马巴胡赫被暗杀

2010年1月20日下午1点30分, 巴勒斯坦 伊斯兰抵抗运动 (哈马斯)武装派别“ 卡桑旅 ”高级指挥官马哈茂德·马巴胡赫被发现在入住酒店的房间中气绝身亡。最初警察和法医没有发现任何可疑痕迹,马巴胡赫一度被判定为死于心脏病突发。后来经过检测在马巴胡赫体内发现残留过多的 琥珀酰胆碱 ,最终确定马巴胡赫是被人麻醉后窒息而亡。

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