米索前列醇（Misoprostol）是一种合成的前列腺素E 1 衍生物，属于抗溃疡药，用于治疗各种消化性溃疡、 糜烂性胃炎 、急性胃黏膜病变等疾病，也可以用以终止早期 妊娠 。
其不良反应包括 腹泻 、腹痛、 消化不良 、 肠胀气 、恶心及呕吐等症状；女性可出现 月经过多 、在经期前后 阴道 出血，极个别妇女可出现 皮疹 、面部 潮热 、 手掌 瘙痒、寒战、一过性发热甚至 过敏性休克 。
对前列腺素类过敏者；使用前列腺素类药物禁忌者，如 青光眼 、哮喘、 过敏性结肠炎 及 过敏体质 ；心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者； 带宫内节育器妊娠和怀疑 输卵管妊娠 者 禁用米索前列醇。除用于终止早孕外，妊娠期妇女也应禁用 。米索前列醇主要剂型为片剂，分为口服常释片剂和外用阴道片剂，还有其口服常释片与 米非司酮 序贯使用的复合包装，其中口服常释剂型米索前列醇片为医保甲类，米索前列醇阴道片和米索前列醇片/米非司 片复合包装未被列入医保 。
医学用途
适应证
① 十二指肠溃疡 、 胃溃疡 、 糜烂性胃炎 、急性胃黏膜病变等；预防和治疗非甾体 抗炎药 引起的消化性 溃疡 。
②与抗孕激素药物米非司酮序贯应用，适于终止停经49天以内的早期 妊娠 。
用法与用量
口服
(1）胃、十二指肠溃疡：一次200μg，于三餐前和临睡前服用，4~8周为1个疗程。如溃疡复发可继续延长疗程。
(2）预防非甾体抗炎药所致消化性溃疡：一次200μg，一日2~4次，剂量应根据具体差异、临床情况不同而定。
(3）用于终止7周（49天）内的 妊娠 ，空腹或进食2小时后，口服25mg～50mg 米非司酮 ，一日2次，连服2～3天，总量150mg，每次服药后 禁食 2小时，第3～4天清晨口服米索前列醇600μg。卧床休息1~2小时，门诊观察6小时。注意用药后出血情况，有无 妊娠 产物排出和不良反应。
外用
妊娠足月（从妊娠第37周开始）时促宫颈成熟和 引产 （宫颈Bishop评分小于或等于6分，单胎头先露，有引产指征且无母婴禁忌症的初产妇）： 女性外生殖器 消毒后，将1片米索前列醇 阴道 片放置阴道后穹窿处，给药后密切监测胎心和宫缩情况（频率、持续时间和强度）以及子宫颈成熟情况，每次给药间隔不得小于4小时，通常为4小时或6小时，或遵医嘱。第3次给药应特别慎重。每次给药前应重新评估宫颈条件。米索前列醇 阴道 片最多使用3次（累计最大用量为3片，即75µg）；每次给药后孕妇应当卧床至少30分钟。
剂型与规格
药理机制
米索前列醇为抗溃疡药，是合成的前列腺素E 1 衍生物。
它通过刺激胃黏液分泌，增加重 碳酸氢钠 的分泌和 磷酸酯 的生成；增加胃黏膜血流量；加强胃黏膜屏障，防止胃酸侵入；从而起保护胃黏膜的作用，促进消化性溃疡的愈合或减轻症状。
米索前列醇与胃内的前列腺素E受体结合抑制了单磷酸环腺 促组胺形成的作用，故米索前列醇也具有明显的抑制基础胃酸分泌作用，因此米索前列醇具有局部和全身两者相结合的作用。
米索前列醇对血清促胃液素水平很少影响或无影响。大量动物实验表明，米索前列醇有防止溃疡形成的作用，可防止阿司匹林或吲 美辛所致 上消化道出血 或溃疡形成，其作用呈剂量依赖性。
米索前列醇也可防止许多致坏死物质（ 乙醇 、25%氯化钠溶液、沸水、酸、碱等）引起的胃肠黏膜坏死，且所需剂量仅为抑制胃酸分泌剂量的1/10~1/100。
米索前列醇促进吸烟者的溃疡愈合有良好疗效；且米索前列醇不升高血清胃泌素水平，对防止溃疡复发效果较好。
此外，米索前列醇具有E类前列腺素的 药理学 活性，可软化宫颈、增强 子宫 张力 和宫内压。与 米非司酮 序贯应用，可显著增高或诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度，用于终止早孕，其不良反应较硫前列酮、卡前列甲 小，且使用方便。
药代动力学
口服吸收迅速，1.5小时即可完全吸收。
口服15分钟血药浓度达峰值，单次口服200μg，平均峰浓度0.309μg/L。 血浆 蛋白结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠﹑胃等组织中的浓度高于血液。
消除半衰期为20~40分钟，每12小时口服400μg米索前列醇体内不产生蓄积。
以放射性元素标记的本品口服后约75%经肾随尿排出，15%从粪便中排出；8小时内尿中排出量为56%。
风险与禁忌
不良反应
（1） 消化系统 ：呈剂量性相关，症状包括 腹泻 、腹痛、 消化不良 、 肠胀气 、恶心及呕吐。若腹泻严重且持续时间较长，可以停止用药。如与食物同时服用可减少腹泻的不良反应。
（2） 女性生殖系统 ：已报道有 月经过多 、在 经期 前后 阴道 出血。
（3）其他反应：极个别妇女可出现 皮疹 、面部 潮热 、 手掌 瘙痒、寒战、一过性发热甚至 过敏性休克 。
药物相互作用
(1）抗酸药（尤其是含镁抗酸药）与米索前列醇合用时会加重米索前列醇所致的腹泻、腹痛等不良反应。
(2）有联合使用保泰松和米索前列醇后发生 神经系统 不良反应的报道，症状包括头痛、眩晕、 潮热 、兴奋、一过性 复视 和 脊髓小脑性共济失调 。
(3）与 环孢素 和泼尼松联用可降低肾移植排斥反应的发生率。
(4）进食同时服用米索前列醇可使后者吸收延迟，表现为 达峰时间 延长，血药峰浓度降低，从而使其不良反应的发生率降低。
特殊人群用药
儿童用药：尚无资料。
妊娠 期及哺乳期妇女：米索前列醇对妊娠 子宫 有收缩作用，除用于终止早孕外，妊娠期妇女禁用。妇女使用米索前列醇治疗开始前2周内 血清 妊娠试验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕方法；若怀疑妊娠，应立即停用米索前列醇。米索前列醇的活性 代谢产物 是否可经乳汁排泄尚不清楚，因此不应用于哺乳期妇女。
老年人用药：可按常规剂量服用。
肝肾功能不全患者：有心、肝、肾或 肾上腺 皮质功能不全者禁用。
禁忌证
(1）对前列腺素类过敏者禁用。
(2）有使用前列腺素类药物禁忌者，如 青光眼 、 哮喘 、 过敏性结肠炎 及 过敏体质 等应禁用。
(3） 美国食品药品监督管理局 （美国食品药品监督管理局） 妊娠期 用药安全性分级为口服给药X。
药物过量
对人类的毒性剂量尚未确定。据报道每天累计总量1600μg时仍可耐受，仅伴有胃肠道不适。在动物实验中，米索前列醇的急性毒性反应同其他前列素制剂相同，为平滑肌松弛、 呼吸困难 和 中枢神经系统 抑制。症状包括：倦怠、震颤、 惊厥 、呼吸困难、腹痛、 腹泻 、发热、 心悸病 、 低血压 或心动过缓。
由于米索前列醇的代谢与 脂肪酸 一样，因此 透析 并不是治疗药物过量的合适方法。发生药物过量时，应根据需要采用标准的支持治疗。
注意事项
(1）脑血管或 冠状动脉 病变的患者慎用；低血压者慎用；癫痫患者慎用（米索前列醇仅应在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用）。
(2）米索前列醇可引起腹泻，对高危患者，应监测有无脱水。
(3）用于终止早孕时，必须与 米非司酮 序贯配伍应用，且必须按 药物流产 常规要求进行观察和随访。
(4）用于 消化道 溃疡 时，治疗是否成功不应以症状学进行判断。
给药说明
单次剂量不超过200μg，并与食物同时服用时，可减少 腹泻 的发生率。
风险提示
2018年5月8日，国家药品监督管理局发布《药物警戒快讯 2018年第4期（总第180期）》提到2018年2月6日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布信息，要求密切监测使用米索前列醇的产妇，如果在其生产开始时出现过度或持久宫缩的情况下，或可能导致母婴出现问题时，要立即移除米索前列醇 阴道 给药系统。
历史
米索前列醇最早由塞尔（SEARLE & CO）公司研发 ，19世纪80年代中期上市用于治疗 胃溃疡 。后发现孕妇使用有缩宫和软化子宫颈作用还可用于 引产 、预防和治疗 产后大出血 以及治疗不全流产并发症。
使用情况
米索前列醇由 辉瑞公司 （Pfizer）公司子公司塞尔公司（SEARLE & CO）于19世纪80年代研发并上市，用以治疗胃溃疡，商品名为Cytotec ，中文商品名为喜克馈 。
1984 年在 瑞士 上市，1988年在美国上市，1993年于 日本 上市。
世界卫生组织 于2005年将米索前列醇列入其引产 基本药物 清单，2010年列入流产后关爱服务（ PAC ），2011年列入预防产后出血，2015年列入治疗产后出血的基本药物清单。
米索前列醇已进入中国 基本药物 目录 。
化学信息
化学结构式
7-[（1 R，2 R，3R）-3- 羟基 2-[（E）-4-羟基-4- 甲基 辛-1-烯基]-5-氧代环 戊基 ] 庚酸 甲酯
理化性质
分子式 ：C 22 H 38 O 5
分子量：382.5
性状 ：淡黄色粘稠油状液体
熔点 ：261~263℃
专利
米索前列醇于1974年获得专利（专利号：US3965143A）， 辉瑞公司 子公司塞尔公司（SEARLE & CO）为专利持有人，专利于1995年过期。